Indivior PLC shpall publikimin e të dhënave të modelimit që shqyrtojnë ndërveprimin konkurrues midis buprenorfinës, një trajtim për çrregullimin e përdorimit të opioideve (OUD) dhe fentanyl, një opioid sintetik i fuqishëm, për të kuptuar më mirë se si buprenorfina mund të reduktojë depresionin respirator të shkaktuar nga fentanili. Studimi i titulluar "Modelimi i reduktimit të buprenorfinës së depresionit të frymëmarrjes të shkaktuar nga fentanili" është i disponueshëm në internet dhe do të shfaqet në një botim të ardhshëm të shtypur të JCI Insight, një revistë e rishikuar nga kolegët. Studimi u mbështet nga Indivior.

Ky studim farmakokinetik/farmakodinamik kishte për qëllim modelimin e ndërveprimit të buprenorfinës dhe fentanilit në nivelin e receptorit mu-opioid (MOR) në ventilimin e minutës nën nivele të ngritura të dioksidit të karbonit në vullnetarët që nuk kishin marrë opioid dhe përdoruesit kronikë të opioideve. Të dhënat e përdorura për modelim ishin nga një studim klinik farmakologjik i publikuar së fundmi në PLOS ONE. Objektivi kryesor i modelimit ishte të karakterizonte efektet e rritjes së dozave intravenoze të fentanilit (0.25-0.70 mg/70 kg te përdoruesit kronikë të opioideve) në depresionin respirator në krahasim me infuzionin intravenoz të përqendrimeve plazmatike të placebos ose të buprenorfinës brenda 0.2- Gama 5 ng/ml.

Medikamentet e buprenorfinës për çrregullimin e përdorimit të opioideve është treguar se reduktojnë përdorimin e paligjshëm të opioideve dhe vdekshmërinë e lidhur me opioidet. Kjo analizë përshkruan një mekanizëm tjetër me anë të të cilit buprenorfina mund të reduktojë vdekjet nga mbidoza e opioideve. Të dhënat e modelimit tregojnë se përqendrimet plazmatike të buprenorfinës prej 2 ng/mL dhe më të larta mund të kenë një efekt mbrojtës kundër depresionit të frymëmarrjes të shkaktuar nga fentanili te përdoruesit kronikë të opioideve, me një probabilitet të reduktuar të apnesë pas ekspozimit ndaj dozave të larta të fentanilit. Modeli tregon se kur pushtimi i MOR nga buprenorfina është mjaftueshëm i lartë, fentanili nuk është në gjendje të aktivizojë MOR dhe rrjedhimisht nuk do të shkaktojë depresion shtesë të frymëmarrjes mbi efektet e buta respiratore të buprenorfinës në atë popullatë.

"Këto të dhëna modelimi tregojnë se përqendrimet plazmatike të buprenorfinës prej 2 ng/mL dhe më të larta duket se kanë një efekt mbrojtës kundër depresionit të frymëmarrjes të shkaktuar nga fentanili," tha Christian Heidbreder, PhD, Drejtor Shkencor, Indivior. “Megjithëse studimi burimor u krye në një mjedis të kontrolluar dhe në një numër relativisht të vogël përdoruesish kronikë të opioideve, aftësia e buprenorfinës për të reduktuar rrezikun e ngjarjeve serioze të frymëmarrjes të shkaktuara nga fentanili u demonstrua dhe kërkon hetim të mëtejshëm në një mjedis të botës reale. ”

ÇFARË TË HIQET KY ARTIKU:

“Although the source study was conducted in a controlled setting and in a relatively small number of chronic opioid users, the ability of buprenorphine to reduce the risk of serious respiratory events triggered by fentanyl was demonstrated and warrants further investigation in a real-world setting.
The model shows that when MOR occupancy by buprenorphine is sufficiently high, fentanyl is unable to activate the MOR and consequently will not cause additional respiratory depression on top of the mild respiratory effects of buprenorphine in that population.
The modeling data indicate that buprenorphine plasma concentrations of 2 ng/mL and higher may have a protective effect against fentanyl-induced respiratory depression in chronic opioid users, with a reduced probability of apnea following exposure to high fentanyl doses.